医薬品化学２

後期前半 火曜日 １講時 薬学部Ｃ棟講義室. 単位数/Credit(s): 1. 担当教員/Instructor: 徳山 英利, 植田 浩史. セメスター/Semester: ６セメスター. 対象学科・専攻/Departments: 創薬科学科. 履修年度: 2024. 科目ナンバリング/Course Numbering: YPS-PHA323J. 使用言語/Language Used in Course: 日本語.

主要授業科目/Essential Subjects

〇

授業の目的・概要及び達成方法等 /Object in Class subject and Object and summary of class and Goal of study

医薬品の標的分子の機能、構造的特徴を学び、医薬品が標的分子に結合・機能するために重要となるファーマコフォア等の概念について学ぶ。天然物および合成化合物ライブラリーを用いたスクリーニングによるヒット化合物からリード化合物への構造展開を学習する。代表的な医薬品の開発事例をもとに、創薬に必要となる基本的知識を学ぶ。

学習の到達目標/Goal of study

化学構造に基づいて、医薬品と創薬標的分子の相互作用を理解できるようになる。
ファルマコフォア、生物学的等価体、構造活性相関について理解し、説明できるようになる。
代表的な医薬品の標的分子に対する作用機構について化学構造をもとに説明できるようになる。

授業内容・方法と進度予定/Contents and progress schedule of the class

1.創薬標的分子としての酵素

２.創薬標的分子としての受容体

３.創薬標的分子としての膜輸送タンパク質

４.創薬標的としてのタンパク質―タンパク質相互作用

５.創薬におけるヒット化合物とリード化合物

６.有機化学による薬理活性の改良

７.代表的な医薬品

８.まとめと試験

成績評価方法/Evaluation Method

筆記試験(70%)と平常点(30%)により評価する．

Students are evaluated by examination (70%) and class performance (30%).

教科書および参考書/Textbook and references

• 有機医薬分子論　2.0, 周東　智　編著, 京都廣川書店 (2023) 資料種別:教科書
• 創薬化学, ダンラップ・ヒューリン著、，長野哲雄 監訳, 東京化学同人 (2020) 資料種別:参考書
• ベーシック薬学教科書シリーズ⑥　創薬科学・医薬化学（第２版）, 橘高 敦史 編, 化学同人 (2022) 資料種別:参考書
• 創薬　２０の事例にみるその科学と研究開発戦略, 山崎 恒義・堀江 透, 丸善 (2009) 資料種別:参考書
• 最新創薬化学 上下巻 探索研究から開発まで 改訂第２版, C. G. Wermuth 編著　長瀬 博 監訳, (2011) 資料種別:参考書
• 創薬科学　医薬品のdiscoveryとdevelopment, 長 秀連　著, 南山堂 (2012) 資料種別:参考書

授業時間外学習/Preparation and Review

教科書を予習して授業に臨むこと。興味をもった医薬品について自分自身で積極的に創薬開発物語を調べること。

その他/In addition

SGD:第7，8回

SGD:7，8th